采用薄层扫描法对马钱子生品及砂烫、油炸,甘草制、尿泡、醋制等7种炮制方法炮制的马钱子中士的宁、马钱子碱、异士的宁、异马钱子碱的含量进行了测定,依据其含量的变化对有关炮制方法及其炮制机理进行了讨论。具体炮制方法如下:
生品:取原药材用铡刀切碎片,100℃烘后取出。
砂烫法:取洁净细砂置铁锅中加热至230℃左右(用沸程400℃的温度计距锅底3mm处测量),放入马钱子,掩埋片刻,然后不断翻动约3分钟,待药物鼓起爆裂呈棕黄色时迅速出锅。
油炸法:市售麻油200g于锅中,煤气炉上加热至235℃(以沸程400℃的温度计距锅底3mm处测量),加入马钱子炸至老黄色为度(约3分钟),取出沥尽油晾冷即得。
甘草制法:取甘草片l0g水煎两次,第1次加水10倍量,第2次加水6倍量,合并滤液,加入马钱子l00g煮4h,捞出晾凉切成1.5mm薄片,170℃以下烘至酥脆。
尿泡法:取健康童尿200ml投入马钱子200g,置阴凉处密闭放置49天后取出,切成1.5mm薄片,烘干。
醋制法:取净马钱子200g以清水200ml浸2天,润半天,切成1.5mm的薄片,用5%醋酸250ml浸泡5天,取出水漂3天后捞出,晾干,烘干。
醋制砂烫法取净马钱子200g用清水200ml浸泡2天,切成1.5mm薄片,置300ml5%醋酸中加热至沸约10min,浸泡1天,捞出晾干,然后按砂烫法炮制,此乃江西省一些地区采用的经验法。
尿泡砂烫法:先以新鲜童尿约200ml浸泡马钱子200g一星期,然后用砂烫法炮制。
表1 样品中各生物碱含量

结果如表1所示,提示(1)各种炮制方法均使马钱子中士的宁、马钱子碱含量不同程度地下降;(2)甘草制法和各种热处理(砂烫法、油炸法、醋制砂烫法、尿泡砂烫法)都使马钱子中异士的宁含量增高,尿泡法和醋制法炮制品中异士的宁含量偏低的原因可能与尿泡和醋浸时间较长,该成份部份流失所致。(3)异马钱子碱为笔者在马钱子炮制品中新发现,新命名的新化合物,它是由马钱子碱在加热的过程中醚键断裂开环所致,含量较低。尿泡法和醋浸法尚未经加热过程,该化合物不易形成,故该两种炮制品中未检出异马钱子碱。(4)士的宁既是马钱子中的主要毒性成份也是其主要有效成份,而炮制的目的是既要降低马钱子的毒性,又要尽可能地保存其临床疗效。7种炮制方法中,除砂烫法以外,其余的均使用了液体辅料,包括士的宁在内的4种生物碱都不同程度地溶解在其中或受热破坏,尿浸法和醋制法中的士的宁含量还不足生品的1/2和1/4,因此,如只考虑到降低毒性,大幅度地降低士的宁的含量,其临床效果热必会受到很大的影响。而砂烫法操作简便,既能降低毒性又最大限度地保留了马钱子中的主要活性成份并促使士的宁和马钱子碱向异士的宁和异马钱子碱及其氮氧化物转化,而被转化的这些生物碱毒性较小,但仍保留了士的宁和马钱子碱生物活性。
综上所述,砂烫法相对来说是可取的,药典将砂烫法作为中药马钱子的经典炮制方法是有一定的科学道理的。